Opioidi: razlika između inačica
m bmz Oznaka: poveznice na razdvojbe |
Nema sažetka uređivanja |
||
| Redak 1: | Redak 1: | ||
Opioid''' je bilo koja tvar (agent) koja se veže na [[opioidni receptor|opioidne receptore]], koji se uglavnom nalaze u [[središnji živčani sustav|središnjem živčanom sustavu]] i [[probavni sustav|probavnom sustavu]]. Postoje četiri klase opioida: | '''Opioid''' je bilo koja tvar (agent) koja se veže na [[opioidni receptor|opioidne receptore]], koji se uglavnom nalaze u [[središnji živčani sustav|središnjem živčanom sustavu]] i [[probavni sustav|probavnom sustavu]]. Postoje četiri klase opioida: | ||
* endogeni opioidni peptidi, koji se stvaraju u tijelu ([[endorfin]], [[enkefalini]]) | * endogeni opioidni peptidi, koji se stvaraju u tijelu ([[endorfin]], [[enkefalini]]) | ||
* alkaloidi opijuma, poput [[morfin]]a i [[kodein]]a | * [[alkaloidi opija]] (opijuma), poput [[morfin]]a i [[kodein]]a | ||
* polusintetski opioidi poput [[heroin]]a i [[oksikodona]] | * polusintetski opioidi poput [[heroin]]a i [[oksikodona]] | ||
* potpuno sintetski opioidi poput [[petidin]]a i [[metadon]]a čija struktura je nevezana za onu alkaloida opijuma | * potpuno [[sintetski opioidi]] poput [[petidin]]a i [[metadon]]a čija struktura je nevezana za onu alkaloida opijuma | ||
Opioidni analgetici (za razliku od [[NSAR]] i [[analgoantipiretika]]) blokiraju provođenje impulsa boli od periferije k mozgu. U opioidne analgetike spada prije svega [[morfin]], ali i većina derivata morfina (kao što je [[heroin]], [[kodein]] i sl.) i sintetski spojevi ([[petidin]], [[pentazocin]], [[tramadol]], [[metadon]]) koji imaju isti mehanizam djelovanja. On se zasniva na vezivanju tih spojeva na m (mi), k (kapa) i d (delta) receptore (koje još nazivamo [[opioidni receptori]]) u kralježničkoj moždini i mozgu. | Opioidni [[analgetik|analgetici]] (za razliku od [[NSAR]] i [[analgoantipiretika]]) blokiraju provođenje impulsa boli od periferije k mozgu. U opioidne analgetike spada prije svega [[morfin]], ali i većina derivata morfina (kao što je [[heroin]], [[kodein]] i sl.) i sintetski spojevi ([[petidin]], [[pentazocin]], [[tramadol]], [[metadon]]) koji imaju isti mehanizam djelovanja. On se zasniva na vezivanju tih spojeva na m (mi), k (kapa) i d (delta) receptore (koje još nazivamo [[opioidni receptori]]) u kralježničkoj moždini i mozgu. | ||
Naime, opće je poznato da bol ima svoje najjači intenzitet neposredno nakon javljanja a kasnije se intenzitet boli smanjuje (organizam se privikava na bol). Mehanizam te prilagodbe sastoji se od toga da neuroni luče unutarnje analgetike kao sto su [[enkefalin]]i, [[endorfin]]i i [[dinorfin]]i. Oni svojim vezanjem na opioidne receptore ublažavaju i blokiraju daljnu bol. Taj mehanizam naziva se unutarnji analgezijski sustav. Morfin i ostali opioidni analgetici podražavaju mehanizam vezanjem na opioidne receptore, tj. oponašajući [[endorfin]]e (kaže se da su opiodni analgetici [[agonist]]i opioidnih receptora). | Naime, opće je poznato da bol ima svoje najjači intenzitet neposredno nakon javljanja a kasnije se intenzitet boli smanjuje (organizam se privikava na bol). Mehanizam te prilagodbe sastoji se od toga da neuroni luče unutarnje analgetike kao sto su [[enkefalin]]i, [[endorfin]]i i [[dinorfin]]i. Oni svojim vezanjem na opioidne receptore ublažavaju i blokiraju daljnu bol. Taj mehanizam naziva se unutarnji analgezijski sustav. Morfin i ostali opioidni analgetici podražavaju mehanizam vezanjem na opioidne receptore, tj. oponašajući [[endorfin]]e (kaže se da su opiodni analgetici [[agonist]]i opioidnih receptora). | ||
Idealni opioidni [[analgetik]] imao bi samo analgetsku aktivnost. Međutim, to nije jedini efekt opiodnih analgetika: | Idealni opioidni [[analgetik]] imao bi samo analgetsku aktivnost. Međutim, to nije jedini efekt opiodnih analgetika: | ||
* reduciraju mentalnu aktivnost, uspavljuju ( | * reduciraju mentalnu aktivnost, uspavljuju ([[sedativ]]ni učinak) - zato ih nazivamo i narkotici! | ||
* poboljšavaju raspoloženje (euforički efekt) | * poboljšavaju raspoloženje ([[euforija|euforički]] efekt) | ||
* inhibiraju disanje i kašalj (zato se, recimo, kodein i [[folkodin]] koriste kao antitusici) | * inhibiraju disanje i kašalj (zato se, recimo, kodein i [[folkodin]] koriste kao [[antitusik|antitusici]]) | ||
* potiču centar za povraćanje | * potiču [[centar za povraćanje]] | ||
* skupljaju zjenice | * skupljaju zjenice | ||
* razvijaju toleranciju i ovisnost! | * razvijaju toleranciju i ovisnost! | ||
* u većoj mjeri izazivaju halucinacije | * u većoj mjeri izazivaju halucinacije | ||
Vezanje za mi i delta receptore je najviše odgovorno za razvoj euforije, tolerancije, depresije disanja i razvoj ovisnosti, dok kapa receptori dorinose samo analgeziji. | Vezanje za mi i delta receptore je najviše odgovorno za razvoj euforije, tolerancije, depresije disanja i razvoj ovisnosti, dok kapa receptori dorinose samo analgeziji. | ||
Upravo zbog narkotičkog efekta, razvoja euforičkog ponašanja te tolerancije i razvoja ovisnosti opioidi su opasni i primjenjuju se samo kada za to postoji medicinsko opravdanje. U ljekarnama se ovi lijekovi (izuzev | Upravo zbog narkotičkog efekta, razvoja euforičkog ponašanja te tolerancije i razvoja ovisnosti opioidi su opasni i primjenjuju se samo kada za to postoji medicinsko opravdanje. U ljekarnama se ovi lijekovi (izuzev [[tramadol]]a) čuvaju u posebno odvojenim i strogo čuvanim [[sef]]ovima. Izdavanje ovih lijekova (izuzev tramadola) u ljekarnama podliježe najstrožijim pravilima struke: recept se prilaže u dvije kopije, jedna se čuva u ljekarni, a druga se šalje osiguravateljskoj kući, izdani narkotik se upisuje u knjigu opojnih droga, a osoba koja podiže lijek mora predočiti osobnu iskaznicu i broj te iskaznice se upisuje u knjigu opojnih droga. Na taj način osigurana je kontrola izdavanja opojnih droga, a u slučaju potrebe policija u svakom trenutku ima pravo uvida u knjigu opojnih droga. | ||
U sintetičke opioide spadaju [[2-metil-AP-237]] i drugi. | |||
==Vanjske poveznice== | ==Vanjske poveznice== | ||
[http://www.anestezija.org/index.php/Farmakologija www.anestezija.org] | [http://www.anestezija.org/index.php/Farmakologija www.anestezija.org] | ||
Posljednja izmjena od 28. siječanj 2026. u 05:37
Opioid je bilo koja tvar (agent) koja se veže na opioidne receptore, koji se uglavnom nalaze u središnjem živčanom sustavu i probavnom sustavu. Postoje četiri klase opioida:
- endogeni opioidni peptidi, koji se stvaraju u tijelu (endorfin, enkefalini)
- alkaloidi opija (opijuma), poput morfina i kodeina
- polusintetski opioidi poput heroina i oksikodona
- potpuno sintetski opioidi poput petidina i metadona čija struktura je nevezana za onu alkaloida opijuma
Opioidni analgetici (za razliku od NSAR i analgoantipiretika) blokiraju provođenje impulsa boli od periferije k mozgu. U opioidne analgetike spada prije svega morfin, ali i većina derivata morfina (kao što je heroin, kodein i sl.) i sintetski spojevi (petidin, pentazocin, tramadol, metadon) koji imaju isti mehanizam djelovanja. On se zasniva na vezivanju tih spojeva na m (mi), k (kapa) i d (delta) receptore (koje još nazivamo opioidni receptori) u kralježničkoj moždini i mozgu. Naime, opće je poznato da bol ima svoje najjači intenzitet neposredno nakon javljanja a kasnije se intenzitet boli smanjuje (organizam se privikava na bol). Mehanizam te prilagodbe sastoji se od toga da neuroni luče unutarnje analgetike kao sto su enkefalini, endorfini i dinorfini. Oni svojim vezanjem na opioidne receptore ublažavaju i blokiraju daljnu bol. Taj mehanizam naziva se unutarnji analgezijski sustav. Morfin i ostali opioidni analgetici podražavaju mehanizam vezanjem na opioidne receptore, tj. oponašajući endorfine (kaže se da su opiodni analgetici agonisti opioidnih receptora). Idealni opioidni analgetik imao bi samo analgetsku aktivnost. Međutim, to nije jedini efekt opiodnih analgetika:
- reduciraju mentalnu aktivnost, uspavljuju (sedativni učinak) - zato ih nazivamo i narkotici!
- poboljšavaju raspoloženje (euforički efekt)
- inhibiraju disanje i kašalj (zato se, recimo, kodein i folkodin koriste kao antitusici)
- potiču centar za povraćanje
- skupljaju zjenice
- razvijaju toleranciju i ovisnost!
- u većoj mjeri izazivaju halucinacije
Vezanje za mi i delta receptore je najviše odgovorno za razvoj euforije, tolerancije, depresije disanja i razvoj ovisnosti, dok kapa receptori dorinose samo analgeziji. Upravo zbog narkotičkog efekta, razvoja euforičkog ponašanja te tolerancije i razvoja ovisnosti opioidi su opasni i primjenjuju se samo kada za to postoji medicinsko opravdanje. U ljekarnama se ovi lijekovi (izuzev tramadola) čuvaju u posebno odvojenim i strogo čuvanim sefovima. Izdavanje ovih lijekova (izuzev tramadola) u ljekarnama podliježe najstrožijim pravilima struke: recept se prilaže u dvije kopije, jedna se čuva u ljekarni, a druga se šalje osiguravateljskoj kući, izdani narkotik se upisuje u knjigu opojnih droga, a osoba koja podiže lijek mora predočiti osobnu iskaznicu i broj te iskaznice se upisuje u knjigu opojnih droga. Na taj način osigurana je kontrola izdavanja opojnih droga, a u slučaju potrebe policija u svakom trenutku ima pravo uvida u knjigu opojnih droga.
U sintetičke opioide spadaju 2-metil-AP-237 i drugi.