Suradnik10: Zamjena teksta - '{{Lijek' u '{{Infookvir lijek'

2025-04-10T20:33:21Z

Zamjena teksta - '{{Lijek' u '{{Infookvir lijek'

←Starija inačica		Inačica od 10. travanj 2025. u 20:33
Redak 1:		Redak 1:
	<!--'''Granisetron'''-->{{~~Lijek~~\|		<!--'''Granisetron'''-->{{Infookvir lijek\|
	\| IUPAC_name = 1-metil-''N''-(9-metil-9-azabiciklo[3.3.1]non-3-il)-indazol-3-karboksamid		\| IUPAC_name = 1-metil-''N''-(9-metil-9-azabiciklo[3.3.1]non-3-il)-indazol-3-karboksamid
	\| image = Granisetron structure.svg		\| image = Granisetron structure.svg

WikiSysop: Bot: Automatski unos stranica

2021-08-25T03:18:02Z

Bot: Automatski unos stranica

Nova stranica

{{Lijek|
| IUPAC_name = 1-metil-''N''-(9-metil-9-azabiciklo[3.3.1]non-3-il)-indazol-3-karboksamid
| image = Granisetron structure.svg
| image2 =
| width = 250
| CAS_number = 109889-09-0
| ATC_prefix = A04
| ATC_suffix = AA02
| PubChem = 3510
| DrugBank = APRD01002
| C=18 | H=24 | N=4 | O=1
| molecular_weight = 312.41 g/mol
| bioavailability = 60%
| protein_bound = 65%
| metabolism = [[Jetra]]
| elimination_half-life = 3–14 sati
| excretion = [[bubreg|bubrezima]] 11–12%, [[feces|fecesom]] 38%
| pregnancy_category= B
| registracija_RH = Da
| trgovacki_RH = Kytril
| status_HR = bl
| routes_of_administration= oralno, intravenski
}}'''Granisetron''' je [[antiemetici|antiemetik]] iz skupine antagonista [[serotonin|serotonina]]

==Farmakoterapijska skupina i djelovanje==
Granisetron je snažan, visoko selektivan antagonist receptora [[serotonin|serotonina]] (5-HT3) s antiemetičkim djelovanjem. Studije su pokazale slab afinitet granisetrona za druge tipove serotoninskih receptora ili receptore [[dopamin|dopamina]] (D2). Granisetron je učinkovit oralno u prevenciji te intravenski u profilaksi i u liječenju simptoma [[povraćanje|povraćanja]] i mučnine izazvanih [[kemoterapija|kemoterapijom]] i [[radioterapija|zračenjem]]. Njegov glavni učinak očituje se u smanjenju aktivnosti desetog kranijalnog živca, nervusa vagusa, na centar za povraćanje u [[produžena moždina|produženoj moždini]]. Nema puno učinka na mučninu izazvanu vožnjom.

==Farmakokinetski podaci==
Na apsorpciju granisetrona uglavnom ne utječe hrana; stoga je apsorpcija brza i potpuna. Oralna bioraspoloživost iznosi oko 60%, zbog učinka prvog prolaza kroz jetru. Srednji volumen distribucije je približno 3 l/kg; vezanje na proteine plazme je oko 65%. Brzo se i intenzivno metabolizira uglavnom procesom N-demetilacije i oksidacijom aromatskog prstena nakon kojih slijedi konjugacija. Srednji poluživot u plazmi oralnog i intravenskog oblika je 9 sati. Većinom se eliminira metabolizmom u jetri. Otprilike 12% doze granisetrona se izlučuje nepromijenjeno putem urina, dok na sadržaj metabolita otpada otprilike 47% doze. Ostatak se izlučuje stolicom u obliku metabolita. Farmakokinetski podaci o oralnom i intravenskom granisetronu ne pokazuju odstupanja od linearne krivulje niti u slučajevima kad se primjeni oralna doza 2,5 puta viša od preporučene, niti intravenska doza 4 puta viša od preporučene.

==Terapijske indikacije==
Granisetron je indiciran u prevenciji i liječenju (kontroli) akutne i odgođene mučnine i [[povraćanje|povraćanja]] induciranih tijekom terapije [[citostatici|citostaticima]] i [[radioterapija|radioterapije]] te u prevenciji i liječenju postoperativne mučnine i povraćanja.

==Kontraindikacije==
Poznata preosjetljivost na granisetron.

==[[Interakcije lijekova|Interakcije]]==
Granisetron nije niti inducirao niti inhibirao enzim [[citokrom P-450]] odgovoran za metabolizam lijekova u studijama u glodavaca. U ispitivanjima u ljudi, došlo je do povišenja za otprilike jednu četvrtinu vrijednosti u ukupnom klirensu intravenskog granisetrona u plazmi nakon indukcije hepatičkih enzima [[fenobarbital|fenobarbitalom]]. Primjena granisetrona s lijekovima koji se inače prepisuju uz antiemetsko liječenje, kao što su [[benzodiazepini]], neuroleptici i protuulkusni lijekovi, pokazala se sigurnom.<br>
Nisu provedena klinička ispitivanja specifične interakcije u anesteziranih pacijenata, ali granisetron se uspješno upotrebljavao uz danas najčešće primjenjivane [[anestetici|anestetike]] i analgetike. Osim toga, [[in vitro]] mikrosomalna ispitivanja na ljudima pokazala su da granisetron ne modificira podgrupu 3A4 citokroma P-450 (uključenu u metabolizam nekih glavnih [[opioidni analgetici|opioidnih analgetika]]).

==[[Trudnoća]] i [[dojenje]]==
Iako istraživanja na životinjama nisu pokazala teratogene učinke, nema iskustava u primjeni granisetrona u ljudskoj trudnoći. Zbog toga granisetron ne treba uzimati tijekom trudnoće ili ga prepisivati dojiljama, osim ako potencijalna korist od tretmana nadilazi mogući rizik. Dojenje treba prekinuti tijekom terapije.

==Posebna upozorenja==
Obzirom da granisetron može smanjiti normalni motilitet crijeva, bolesnike sa znakovima subakutne intestinalne opstrukcije treba pažljivo pratiti tijekom primjene granisetrona. Nema posebnih upozorenja za starije osobe, niti za osobe s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega.

==Doziranje==

===Prevencija i liječenje mučnine i povraćanja induciranih terapijom [[citostatici|citostaticima]] i radioterapijom===

====Intravenska primjena====

''Odrasli:''<br>
*'''Prevencija''': potrebno je primijeniti jednu dozu 3 mg granisetrona, bilo kao sporu intravensku injekciju (tijekom 30 sekundi) ili kao intravensku infuziju gdje 3 mg granisetrona treba razrijediti u 20 do 50 ml infuzijske tekućine i aplicirati unutar 5 minuta, a prije početka terapije [[citostatici|citostaticima]].
*'''Liječenje''': potrebno je primijeniti jednu dozu 3 mg granisetrona, bilo kao sporu intravensku injekciju (tijekom 30 sekundi) ili kao 5 minutnu infuziju. Daljnje doze u liječenju granisetronom treba primijeniti u razmacima od najmanje 10 minuta. Maksimalna doza granisetrona primijenjena u 24-satnom periodu ne treba biti viša od 9 mg.
''Djeca''<br>
*'''Liječenje''': Jedna doza od 40 µg/kg tjelesne težine (do 3 mg) treba biti primijenjena kao intravenska infuzija, razrijeđena u 10 - 30 ml infuzijske tekućine i primijenjena tijekom 5 minuta prije početka terapije [[citostatici|citostaticima]].
*'''Liječenje''': ista doza kao i u prevenciji. Jedna dodatna doza od 40 µg/kg može se primijeniti unutar 24 sata ako je potrebno. Tu dodatnu dozu treba aplicirati najmanje 10 minuta nakon prethodne infuzije.

====Oralni oblik====
Doza granisetrona je 1 mg dva puta na dan. Prvu dozu treba dati unutar sat vremena prije početka citostatske terapije. Maksimalna doza granisetrona primijenjena u 24-satnom periodu ne treba biti viša od 9 mg. Kombinacija s deksametazonom: Učinkovitost oba farmaceutska oblika (oralnog i intravenskog) granisetrona može biti pospješena dodatkom intravenskog kortikosteroida.

===Postoperativna mučnina i povraćanje===
*'''Prevencija''': jednu dozu od 1 mg granisetrona razrijediti u 5 ml, te primijeniti kao sporu intravensku injekciju (tijekom 30 sekundi) prije uvođenja u anesteziju.
*'''Liječenje''':potrebno je primijeniti jednu dozu od 1 mg granisetrona u 5 ml kao sporu intravensku injekciju (tijekom 30 sekundi). Maksimalna doza i duljina liječenja: dvije doze (2 mg) u jednom danu.

==[[Predoziranje]]==
U slučaju predoziranja potrebno je primijeniti simptomatsku terapiju. Zabilježeno je predoziranje i nakon oralne i intravenske primjene Kytrila. Prijavljeno je predoziranje od 38,5 mg intravenske doze granisetrona. Jedina smetnja nakon primjene bila je lagana glavobolja . Nema specifičnog antidota za granisetron.

==[[Nuspojave]]==
Pri provođenju istraživanja na ljudima granisetron se dobro podnosio. Kao i u slučaju s drugim lijekovima iste skupine, najčešće spominjane nuspojave bile su glavobolja i opstipacija, većinom blage i umjerene prirode, dobro podnošene od strane pacijenata. Zabilježeni su neki slučajevi reakcija preosjetljivosti; rijetke pojave ponekad ozbiljne prirode (anafilaksija), te druge alergijske reakcije kao što su manji osipi kože. U kliničkim ispitivanjima zapažene su prolazne povišene vrijednosti jetrenih transaminaza, ali unutar dozvoljenih granica.

{{ATK_A}}
{{ATK}}

[[Kategorija:Antiemetici]]

Granisetron - Povijest promjena

Suradnik10: Zamjena teksta - '{{Lijek' u '{{Infookvir lijek'

WikiSysop: Bot: Automatski unos stranica