WikiSysop: bnz

2022-04-28T11:27:27Z

bnz

←Starija inačica		Inačica od 28. travanj 2022. u 11:27
Redak 1:		Redak 1:
	~~<!--'''Biološka meta lijeka'''-->~~'''Biološka meta lijeka''' je biopolimerna struktura koja interakcijom s aktivnom [[Molekula\|molekulom]] rezultira liječenjem ili dijagnozom specifične [[bolest]]i.		'''Biološka meta lijeka''' je biopolimerna struktura koja interakcijom s aktivnom [[Molekula\|molekulom]] rezultira liječenjem ili dijagnozom specifične [[bolest]]i.

	[[Lijek]]ovi svoj učinak ostvaruju na različite načine npr. djelovanjem na prijenos signala u [[Stanica\|stanici]], interakcijom s receptorima ili utjecajem na biokemijsku ravnotežu.		[[Lijek]]ovi svoj učinak ostvaruju na različite načine npr. djelovanjem na prijenos signala u [[Stanica\|stanici]], interakcijom s receptorima ili utjecajem na biokemijsku ravnotežu.

WikiSysop: Bot: Automatski unos stranica

2021-09-29T00:52:53Z

Bot: Automatski unos stranica

Nova stranica

'''Biološka meta lijeka''' je biopolimerna struktura koja interakcijom s aktivnom [[Molekula|molekulom]] rezultira liječenjem ili dijagnozom specifične [[bolest]]i.

[[Lijek]]ovi svoj učinak ostvaruju na različite načine npr. djelovanjem na prijenos signala u [[Stanica|stanici]], interakcijom s receptorima ili utjecajem na biokemijsku ravnotežu.

== Mehanizam djelovanja ==

Mehanizam djelovanja ovisi o načinu vezivanja odgovarajuće aktivne tvari s strukturom biološke mete.<br />
Zavisno o prirodi interakcije veza može biti:
* Nekovalentna- poput vezivanje Van der Walsovim vezama, hidrofobnim interakcijama, dipol-dipol interakcijama
* Kovalentna reverzibilna- dolazi do revezibilnog vezivanja aktivne tvari s metom
* Kovalentna ireverzibilna-u ovom slučaju dolazi do trajnog formiranja kovalentne veze između aktivne tvari i mete
* Ionska veza-dolazi do elektrostatičke interakcije između mete i aktivne tvari

Međusobna interakcija aktivne tvari i strukture mete može rezultirati aktivacijom, inhibicijom ili supresijom biološkog odgovora.

Prema mehanizmu djelovanja aktivne tvari mogu biti:
* Agonisti: aktivne tvari koje su slične prirodnom suspstratu, te mogu kompetirati/nekompetirati za aktivno mjesto mete pri čemu uzrokuju biološki odgovor. Razlikujemo potpune i djelomične agoniste.
* Antagonisti: aktivne tvari koje se vežu za metu međutim ne uzrokuju biološki odgovor

Također aktivne tvari mogu djelovati na metu:
* Kompetitivno : kompetirajući s prirodnim supstratom. Utjecaj je ovisan o koncentraciji aktivne tvari i prirodnog supstrata
* Nekonpetitivno: pri čemu aktivna tvar ne kompetira s prirodnim supstratom za aktivno mjesto. Aktivna tvar se obično veže za alosteričko mjesto pri čemu dolazi do promjene konformacije aktivnog središta. Promjena konformacije onemogućuje vezivanje prirodnog supstrata za aktivno središte.

== Vrste meta ==

=== Mete proteinske građe ===
Proteini su poveznica između gena i bolesti, te su ključ za razumijevanje bioloških procesa bolesti. Također grade stanicu, omogućavaju stanicama da komuniciraju, te sudjeluju u kontroli građe i smrti stanice.
* Enzimi; najčešće su kinaze, proteaze, esteraze, fosfataze
* Receptorski G proteini; složene su građe i mogu biti aktivirani različitim ligandima. Eksprimirani su u gotovo svim tkivima. Sudjeluju u prijenosu signala i regulaciji različitih fizioloških procesa poput neurotransmisije, kemotaksije, upale, stanične proliferacije itd. Ovi proteini tvore oko 40 % meta.
* Ionski kanali modulirani potencijalom; građeni su od više proteinskih podjedinica te omogućavaju protok kationa ili aniona ovisno o naboju kanala. Otvaraju se i zatvaraju ovisno o elektrokemijskom gradijentu. Imaju važnu ulogu u prijenosu signala, kontrakciji mišića, staničnoj sekreciji, aktivaciji enzima, genskoj transkripciji itd. Aktivne tvari na ovu vrstu kanala mogu djelovati kao aktivatori ili inhibitori.
* Membranski transporteri mogu biti uniport pri čemu transportiraju samo jedan suprat. Sinport pri čemu transportiraju dva supstrata ili iona zajedno u ili izvan stanice. Antiport pri čemu supstrate ili ione transportiraju u suprotnim smjerovima. Sadrže aktivno mjesto za vezivanje specifičnog supstrata koje se može koristi kao meta za inhibiciju transporta ili modulaciju aktivnosti vezivanjem lažnog supstrata.
* Ionski kanali modulirani ligandom; su vrsta ionskih kanala koji se otvaraju nakon vezanja odgovarajućeg liganda na ekstracelularno mjesto pri čemu je molekula najčešće neurotransmiter. Vezivanje uzrokuje promjenu konformacije kanala, njegovo otvaranje i prolaz iona. Primjer kanala su nikotinski acetilkolinski receptori.
* Nuklearni hormonski receptori; predstavljaju skupinu ligand aktivirajućih proteina (transkripcjskih faktora), koji se vežu za specifičnu sekvencu DNA i aktiviraju ili inhibiraju transkripciju u staničnoj jezgri. Građeni su od nekoliko domena s pripadajućim im funkcijama. Primjeri receptora su steroidni hormosnki receptori i retinoidni/tiroidni receptori
* Strukturni proteini, koji ne predstavljaju čestu metu osim tubulina koji polimerizira i tvori mikrotubule koji sudjeluju u raznim staničnim procesima. Primjer aktivnih tvari koji djeluju na ove mete su lijekovi vinkristin i vinblastin koji se koriste u terapiji [[tumor]]a.

=== Nukleinske kiseline kao mete ===
Aktivne tvari sa nukleinskim kiselinama mogu djelovati kao interkalatori koji se ugrađuju u DNK između dviju baza, ometajući transkipciju što dovodi do blokiranje sinteze [[protein]]a.
Mogu djelovati kao alkilirajući agensi narušavajući funkciju [[Deoksiribonukleinska kiselina|DNK]].
Kao rezači DNK lanca.

=== Lipidi ===
Primjer djelovanja na [[Lipidi|lipide]] kao mete su opći anestetici, koji utječu na fluidnost stanične membrane.

== '''Baze podataka''' ==
* DrugBank
* Binding DB

== Literatura ==

# Shailza Singh, Balwant Kumar Malik, and Durlabh Kumar Sharma:Molecular drug targets and structure based drug design: A holistic approach; Bioinformation, 2006; 1(8): 314–320.
# Peter Imming, Christian Sinning and Achim Meyer : Drugs, their targets and the nature and number of drug targets; Nature Reviews Drug Discovery 5, 2006; 821-834

[[Kategorija:Farmakologija]]

Biološka meta lijeka - Povijest promjena

WikiSysop: bnz

WikiSysop: Bot: Automatski unos stranica